La mélatonine est une hormone naturelle produite par la glande pinéale. La supplémentation en mélatonine soulage efficacement les troubles du sommeil. Elle est également utilisée pour renforcer le système immunitaire, réduire le risque de maladies cardio-vasculaires, protéger contre les lésions de l'ADN conduisant au cancer et comme traitement additionnel de celui-ci. [Lire "SUPPLEMENT ET MISE A JOUR" en fin d'article]

La glande pinéale, également appelée épiphyse, contrôle, avec l'hypothalamus, les cycles veille/sommeil. Sous l'effet de l'obscurité, elle libère de la mélatonine, l'hormone qui règle notre horloge interne sur la position du sommeil. Le niveau de mélatonine atteint son maximum entre une heure et cinq heures du matin.

Lorsque l'aube paraît, la lumière inhibe la sécrétion de mélatonine et notre horloge se met en position d'éveil. Après un repas, ses niveaux augmentent, expliquant en partie que l'on puisse avoir sommeil après un repas. 

Une fois produite, la mélatonine ne reste que 20 à 90 minutes dans la circulation sanguine. Parce qu'elle est fortement liposoluble et quelque peu hydrosoluble, la mélatonine pénètre facilement dans chaque compartiment cellulaire (membrane, cytoplasme et noyau) de chaque cellule de l'organisme. 

Comme celle de nombreuses autres hormones jouant un rôle crucial, la production de la mélatonine commence à diminuer dès la puberté et baisse ensuite régulièrement jusqu'à l'âge de 70 ans où elle peut ne plus représenter que 10 % des niveaux de jeunesse. Cette diminution de la production de mélatonine est souvent aussi le signal du déclenchement du développement de nombreuses pathologies dégénératives. 

Un antioxydant particulièrement puissant 

La mélatonine est l'un des antioxydants les plus puissants que l'on connaisse. Elle exerce des actions omniprésentes, antioxydantes directes et indirectes, et neutralise les radicaux libres. En plus de détoxifier tout un éventail de molécules hautement réactives, la mélatonine stimule également des enzymes antioxydantes.

De plus, un produit dérivé de l'interaction de la mélatonine avec les radicaux libres, le N1-acétyl-N2-formyl-5-méthoxykynuramine, est lui-même un puissant neutralisateur de radicaux libres, avec un pouvoir au moins équivalent à celui de la mélatonine elle-même. Cette capacité à induire une « cascade antioxydante » augmente encore la résistance de la mélatonine aux lésions oxydatives. 

Vieillissement, mélatonine et troubles du sommeil

Les personnes âgées sont souvent sujettes à des troubles du sommeil, en grande partie parce que la production de mélatonine, comme celle de beaucoup d'autres hormones indispensables, décline avec les années. Les réveils précoces ou nocturnes, les difficultés d'endormissement deviennent plus fréquents. 

Des chercheurs de l'institut de technologie Technion, en Israël, ont étudié les effets d'une supplémentation en mélatonine chez des personnes âgées insomniaques déficientes en mélatonine. Elles ont reçu pendant une semaine 2 mg de mélatonine à libération rapide, 2 mg à libération prolongée ou un placebo deux heures avant d'aller se coucher, traitement suivi par une période de deux mois pendant laquelle elles ont pris deux heures avant de se coucher 1 mg de mélatonine à libération prolongée ou un placebo. 

Le traitement avec 2 mg de mélatonine à libération rapide ou prolongée a amélioré la qualité du sommeil des personnes âgées insomniaques. L'endormissement était plus rapide avec la mélatonine à libération rapide tandis que la qualité du sommeil était meilleure avec la mélatonine à libération prolongée. Ces améliorations perduraient lorsque le traitement passait à 1 mg mais se détérioraient à l'arrêt du traitement. 

Éviter le jet lag 

Le jet lag se produit lorsque notre horloge biologique se désynchronise. Il apparaît à cause du décalage horaire, lorsque nous faisons des voyages de moyenne ou longue distance. Un jour par fuseau horaire traversé peut être nécessaire pour que l'organisme retrouve seul un rythme normal. Depuis 1994, la mélatonine est largement utilisée par les voyageurs et le personnel volant des compagnies aériennes pour lutter contre le jet lag. 

Le rythme circadien de l'homme, caractérisé par l'élévation et la baisse des niveaux hormonaux et le cycle familier sommeil/veille, est lié au lever et au coucher du soleil. La plupart des méthodes cherchant à réduire les effets du jet lag sont parties de ce fait et de celui que les effets du cycle jour/nuit sont induits par la mélatonine. 

Les stratégies pour manipuler le cycle veille/sommeil, comme celles utilisées pour soulager les symptômes du jet lag, reposent donc sur la manipulation de l'exposition à la lumière et la prise de suppléments de mélatonine à des moments clés. 

Des chercheurs britanniques ont passé en revue des essais cliniques publiés utilisant de la lumière vive, associée ou non à de la mélatonine, pour essayer d'accélérer le réentraînement du cycle circadien après des vols simulés ou réels traversant plus de 5 fuseaux horaires. 

Huit des dix essais ont montré une nette réduction du jet lag avec la prise de mélatonine. Les chercheurs ont conclu que prendre 2 à 5 mg de mélatonine au moment de se coucher après l'arrivée est un moyen efficace de minimiser les effets du jet lag.

Pour une efficacité maximale, la prise de mélatonine devrait se poursuivre encore 2 à 4 jours. De plus, il faut faire attention à l'heure des repas et à l'exposition à la lumière, qui accélère le réentraînement. Mais, à l'inverse, des repas pris à une heure inappropriée, un usage peu judicieux d'alcool ou de café et une exposition à la lumière vive au mauvais moment le ralentiront. 

Mélatonine et maladie d'Alzheimer 

La mélatonine semble capable de soulager certains symptômes liés à la maladie d'Alzheimer. Des troubles du cycle veille/sommeil sont très caractéristiques de cette maladie, de même qu'un phénomène appelé syndrome du coucher du soleil, qui s'accompagne parfois d'agitation et d'agressivité. C'est un trouble du comportement habituel dans la maladie d'Alzheimer surtout lorsqu'elle s'accompagne d'une dépression.

Cela se manifeste par une aggravation de différents symptômes cognitifs et du comportement qui se produit pendant les heures de la soirée. Bien que les raisons de l'apparition de ces symptômes ne soient pas encore très claires, un certain nombre de chercheurs pensent qu'elle pourrait être liée à un déclin des niveaux de mélatonine. 

Des chercheurs de l'Institut hollandais de recherche sur le cerveau, à Amsterdam, expliquent de quelle façon le déclin de la production de mélatonine qui se produit avec le vieillissement peut non seulement influer sur le rythme circadien mais aussi jouer un rôle dans le développement et les caractéristiques de la maladie d'Alzheimer. 

Ils citent des recherches montrant que le vieillissement est caractérisé par une détérioration progressive des rythmes circadiens due en partie à des modifications dégénératives du noyau suprachiasmatique et de la glande pinéale, qui ont pour résultat une diminution de la production de mélatonine. Ils citent d'autres travaux montrant que, chez des patients souffrant de maladie d'Alzheimer, l'horloge biologique est sévèrement perturbée et le degré de perturbation de la sécrétion de mélatonine est relié à la sévérité des troubles mentaux causés par la maladie.

Ils déclarent que « les patients avec des perturbations du cycle veille/sommeil ont des troubles du rythme de sécrétion de mélatonine et que la disparition du rythme quotidien de la mélatonine chez des patients souffrant de maladie d'Alzheimer est cohérente avec des troubles cliniques du rythme comme du délire, de l'agitation ou des troubles veille/sommeil ». 

Pour soulager les syndromes du coucher de soleil ou les troubles du sommeil chez des patients atteints de maladie d'Alzheimer, on utilise sans beaucoup de succès, et même avec parfois pour résultat une exacerbation du problème, des sédatifs, comme les benzodiazépines, et des antipsychotiques, comme l'halopéridol.

En comparaison, des suppléments de mélatonine peuvent sembler plus intéressants puisqu'ils pourraient soigner la cause : une déficience de production de mélatonine. 

Des études ouvertes ou contrôlées indiquent une réduction significative de la détérioration cognitive chez des patients atteints de maladie d'Alzheimer traités avec de la mélatonine. Ces effets bénéfiques sur la fonction cognitive pourraient être en partie dus à la capacité de la mélatonine à favoriser chez les personnes âgées le sommeil lent et à augmenter les phases réparatrices du sommeil. De plus, la mélatonine protège les neurones de la toxicité de la bêta-amyloïde et du développement des plaques d'amyloïde associés à la maladie d'Alzheimer. 

Des mécanismes anticancéreux 

Il a été montré, dans des études cellulaires sur l'animal et chez l'homme, que la mélatonine a des propriétés anticancéreuses significatives. La mélatonine est capable de détruire directement différents types de cellules tumorales humaines. Lorsque des tumeurs sont déjà installées dans l'organisme, la mélatonine est capable d'inhiber leur taux de croissance. La mélatonine a une activité oncostatique naturelle qui inhibe la croissance des cellules cancéreuses. Elle peut retarder le développement et le métabolisme d'une tumeur en abaissant la température corporelle.

Antioxydante et inductrice d'antioxydants, la mélatonine empêche les tumeurs de participer aux lésions radicalaires sur des cellules normales et, par suite, limite les lésions oxydatives sur l'ADN, les lipides, les acides aminés et les protéines. 

Un traitement adjuvant du cancer 

Des études cliniques en grand nombre ont incorporé la mélatonine dans le traitement du cancer, seule ou associée à d'autres traitements. Elle semble renforcer l'efficacité des autres formes de traitement anticancéreux, réduit leurs effets secondaires, augmente la survie et améliore la qualité de vie des patients. 

Lorsqu'elle est utilisée comme adjuvant à des traitements anticancéreux conventionnels, la mélatonine semble inhiber la prolifération de certaines cellules cancéreuses et pourrait aider à lutter contre les effets secondaires toxiques des chimiothérapies et des radiothérapies. 

Une revue de la littérature a identifié près de 100 études sur l'homme, 50 d'entre elles évaluaient la mélatonine comme traitement adjuvant du cancer, les autres évaluant les niveaux de mélatonine endogène chez des patients souffrant d'un cancer. 

Une méta analyse a examiné 10 rapports publiés entre 1992 et 2003 donnant des résultats de dix études cliniques randomisées, contrôlées contre placebo, effectuées en Pologne et en Italie, portant sur des patients avec une tumeur traités par de la mélatonine associée à un autre traitement.

Les chercheurs ont constaté un bénéfice important avec toutes les doses de mélatonine utilisées sur une année de survie lorsque l'hormone était testée comme traitement adjuvant dans différents cancers à un stade avancé. Par rapport à ceux qui ne l'ont pas prise, les patients qui ont reçu de la mélatonine avaient 44 % moins de risque de mourir dans l'année qui a suivi leur enrôlement dans l'étude. 

COMPOSITION (du produit ci-dessus)

INGRÉDIENTS :

• Mélatonine 1.9 mg : Pour 1 gélule 1.9 mg de mélatonine (origine synthétique), pureté 99% min.

• Mélatonine Sublinguale 1.8 mg : Pour 2 comprimés 1.8 mg de mélatonine (origine synthétique), pureté 99% min.

AUTRES INGRÉDIENTS :

• Mélatonine 1.9 mg / 60 gélules : maltodextrine, gélule végétale : hydroxypropylméthycellulose.

• Mélatonine 1.9 mg / 120 gélules : maltodextrine, gélule végétale : hydroxypropylméthycellulose.

• Mélatonine sublinguale 1.8 mg (2 comprimés) / 240 comprimés : agent de charge (E460i) : cellulose microcristalline, fécule de pomme de terre, arôme citron, extrait de son de riz, édulcorant (E960) : glycosides de stéviol.

ALLERGÈNES :

Ce produit ne contient pas d'allergènes (selon Règlement (UE) Nº 1169/2011), ni d'organismes génétiquement modifiés.

CONSEILS D'UTILISATION :

• Mélatonine 1.9 mg : 1 gélule par jour, à prendre le soir, une demi-heure avant le coucher avec un demi-verre d'eau.

• Mélatonine Sublinguale 1.8 mg : 2 comprimés par jour, à faire fondre sous la langue, 20 minutes avant le coucher.

PRÉCAUTIONS D'EMPLOI :

L'effet bénéfique est obtenu par la consommation de 1 mg de mélatonine avant le coucher. Déconseillé aux femmes enceintes ou allaitantes. Ne pas dépasser la dose journalière recommandée.

AVERTISSEMENT :

Ne se substitue pas à une alimentation variée et équilibrée et à un mode de vie sain. En cas de traitement médical, prendre conseil auprès de votre thérapeute. Réservé à l'adulte. Tenir hors de portée des enfants.

SUPPLEMENT ET MISE A JOUR

Un antidouleur aux effets proches de la morphine

L’une des premières études humaines fut menée en 2005 par des chercheurs Singapouriens sur une quarantaine d’adultes touchés par le syndrome du côlon irritable, qui se manifeste par des douleurs abdominales et des troubles du transit.

La moitié des malades a reçu un complément alimentaire de mélatonine (3 mg) avant le coucher et l’autre moitié a reçu un placebo. Au bout de deux semaines, ceux qui avaient reçu l’hormone ont constaté une nette diminution des douleurs abdominales. Par la suite, différentes équipes de recherche ont testé les effets antidouleur de la mélatonine. Ils ont toujours obtenu des résultats spectaculaires :

• Pour les femmes opérées d’une hystérectomie (ablation de l’utérus), la prise de 5 mg de mélatonine avant l’opération est aussi efficace que celle de clonidine, un antidouleur utilisé par les anesthésistes, et diminue de plus de 30 % les besoins en morphine après la chirurgie.

• Pour les hommes opérés d’une prostatectomie (ablation de la prostate), la prise de 6 mg de mélatonine la nuit précédant l’opération, puis 1 heure avant l’opération, diminue fortement les douleurs et supprime souvent le besoin de morphine .

• Pour les enfants nés prématurés nécessitant une intubation endotrachéale (introduction d’un tube dans la gorge pour assurer la respiration), l’injection de mélatonine diminue les douleurs et l’inflammation.

• Contre les douleurs de la fibromyalgie, la mélatonine à la dose de 10 mg est aussi efficace que l’amitriptyline (Laroxyl).

• En cas d’endométriose, la mélatonine diminue fortement les douleurs et améliore le sommeil, à la dose de 10 mg.

• Dans les douleurs temporo-mandibulaires (extrémité de la mâchoire), 5 mg de mélatonine diminuent la douleur de 39 % et l’utilisation de médicaments antidouleur de 66 %.

• En cas de chirurgie de la cataracte, 10 mg de mélatonine pris 1h30 avant l’opération diminuent nettement l’anxiété et la douleur, facilitant le travail du chirurgien 13. À première vue, les effets de la mélatonine peuvent sembler miraculeux, difficiles à croire. Comment une simple hormone du sommeil pourrait-elle être responsable de tels effets ?

L’explication est simple : la mélatonine est capable d’activer les récepteurs aux opiacés, c’est-à-dire les molécules dérivées de la morphine.

Plus surprenant : des chercheurs allemands ont montré que la mélatonine agissait en tant que neuromodulateur au niveau de la moelle épinière. En pratique, ce que cela signifie est très simple : la mélatonine agit comme la morphine, et si elle est prise avec la morphine, elle renforce son action tout en diminuant ses effets secondaires !

La mélatonine est donc efficace contre toutes les douleurs liées à la chirurgie et contre les douleurs les plus récalcitrantes :

• douleurs neuropathiques (diabète, ablation d’un membre),

• douleurs du cancer et de la chimiothérapie,

• endométriose ou fibromyalgie, etc.

Pour couronner le tout, elle peut s’utiliser en conjonction avec les traitements antidouleurs classiques.

La mélatonine n’a qu’un seul problème : la France fait tout pour qu’il soit de plus en plus difficile de s’en procurer…

Comment la France essaye d’enterrer la mélatonine ?

La mélatonine est en vente libre depuis plus de 10 ans dans de nombreux pays du monde et notamment aux Etats-Unis. En France son importation était interdite depuis longtemps, mais c’est en septembre 2011 que son histoire prend un nouveau tournant. Xavier Bertrand, à l’époque ministre de la santé, décide en effet de classer la mélatonine dans la liste II des substances vénéneuses.

Cette liste contient par définition des molécules dangereuses, des drogues, ou des médicaments aux effets secondaires potentiellement graves.

Cet ajout par le ministre s’est fait par « arrêté », c’est-à-dire par décision unilatérale et non concertée, mise en application par la simple force du pouvoir coercitif… La conséquence est immédiate : la mélatonine est interdite à la vente libre dès lors que la concentration est de 2 mg ou plus. À partir de ces concentrations, elle devient un médicament, uniquement vendu sur ordonnance.

Comme vous l’aurez remarqué, ce dosage limite ne doit rien au hasard : c’est à partir de 3 mg au moins que la mélatonine est efficace comme antidouleur.

Pensant que nous sommes dans un état de droit, plusieurs laboratoires de compléments alimentaires, décident de s’allier et de porter plainte auprès du Conseil d’état pour abus de pouvoir, dans le but de faire suspendre l’arrêté en question. En mars 2014 la haute juridiction rend son jugement : elle estime que le ministre « n’a pas commis d’erreur manifeste d’appréciation en estimant que la mélatonine devait être regardée comme une substance présentant pour la santé des risques directs ou indirects. » La juridiction affirme également que le ministre a produit des éléments démontrant que « l’absorption de mélatonine peut aboutir à des effets indésirables graves. » Voilà qui a de quoi inquiéter !

A LA RECHERCHE DES EFFETS SECONDAIRES PERDUS

En apprenant l’existence de ces « effets secondaires graves », il m'a semblé qu’il était important de les retrouver afin de vous en informer.

Qui voudrait tomber gravement malade à cause d’un complément alimentaire ?

La première chose que j'ai faite est donc de lire la liste des effets secondaires de la mélatonine vendue en France en tant que médicament (sous le nom de CIrCADIN, dosée à 2 mg) et la notice est impressionnante :

Plus de 50 effets secondaires seraient provoqués par la mélatonine 

Voici environ la moitié des effets secondaires mentionnés :

Céphalées, rhinopharyngite, mal de dos et arthralgies, herpès zoster, angine de poitrine, palpitations, hypertriglycéridémie, hypocalcémie, hyponatrémie, irritabilité, nervosité, impatience, insomnie, rêves anormaux, anxiété, troubles de l’humeur, agressivité, agitation, pleurs, symptômes de stress, désorientation, réveil tôt le matin, augmentation de la libido, humeur dépressive, dépression, migraine, léthargie, hyperactivité psychomotrice, sensations vertigineuses, somnolence, syncope, altération de la mémoire, baisse de l’acuité visuelle, vue trouble, larmoiement accru, vertige positionnel, vertige, reflux gastro-œsophagien, troubles gastro-intestinaux, cloques au niveau de la muqueuse buccale, ulcération de la langue, gêne gastro-intestinale, vomissements, bruits intestinaux anormaux, flatulence, hypersécrétion salivaire, halitose, gêne abdominale, trouble gastrique, gastrite, dermatite, sueurs nocturnes, prurit, rash, prurit généralisé, sécheresse cutanée, fatigue, douleur, soif.

Comment expliquer qu’un produit si dangereux soit en vente libre partout à travers le monde ? 

Pour le savoir, j'ai consulté le site des agences européennes et américaines du médicament, mais..., aussi curieusement que cela puisse paraître, ces deux agences ne listent aucun effet secondaire lié à la prise de mélatonine.

Pire, l’agence européenne signale, pour le même médicament vendu en France, que « les effets secondaires les plus fréquents sont les maux de tête, la fatigue et les douleurs dorsales, mais de manière comparable au groupe prenant le placebo ».

Autrement dit : les rares effets secondaires observés ne sont pas liés à la mélatonine.

De plus, la dose toxique de mélatonine serait très élevée : plus de 160 gr par jour pour un adulte de 70 kg.

Alors, où sont donc les graves effets secondaires mentionnés par le ministre ?

Le silence gênant

Des agences françaises contactées par mes soins pour en savoir plus sur les dangers, l’ANsm (Agence chargée de la sécurité du médicament en France) n’est pas parvenu à me répondre.

Après plusieurs échanges par mail et par téléphone et de nombreuses recherches, je ne suis pas parvenu à retrouver la liste des effets secondaires graves provoqués par la prise de mélatonine ; et encore moins de la source scientifique qui les aurait découverts.

Y a-t-il volonté de nous pousser à consommer des antidouleurs classiques, plus lucratifs pour le système de soin ?

Toujours est-il qu’obtenir de la mélatonine à doses efficaces contre les douleurs est difficile en France.

Difficile veut-il dire, impossible ?